GPCR – struktury krystaliczne

Z BioInf

GPCR – struktury krystaliczne

Trudności związane z krystalizacją białek błonowych (duża powierzchnia hydrofobowa, dobór odpowiednich parametrów krystalizacji jak temperatura, ciśnienie, detergenty) oraz fakt, iż większość receptorów GPCR charakteryzuje niezerowa aktywność podstawowa (możliwość samoczynnego przejścia do stanu częściowo lub w pełni aktywnego) sprawiają, że otrzymanie kryształów nadających się do pomiarów rentgenostrukturalnych staje się niezwykle utrudnione. Obecnie znamy struktury przestrzenne siedmiu receptorów GPCR; rodopsyny, receptora β1 i β2 adrenergicznego, receptora A2A adenozynowego, receptora D3 dopaminowego, receptora H1 histaminowego oraz receptora CXCR4 chemokin.

Struktury krystaliczne receptorów GPCR
Receptor PDB ID Literatura
Rodopsyna (struktura nieaktywna), 2.80 Å     1F88     Palczewski et al. (2000)
Rodopsyna (struktura aktywna, forma meta II), 3.30 Å 4A4M Deupi et al. (2012)
Receptor β1 adrenergiczny (struktura nieaktywna), 2.70 Å 2VT4 Warne et al. (2011)
Receptor β2 adrenergiczny (struktura nieaktywna), 2.40 Å 2RH1 Cherezov et al. (2007)
    Receptor β2 adrenergiczny (struktura aktywna w kompleksie z białkiem Gs), 3.20 Å     3SN6     Rasmussen et al. (2011)    
Receptor A2A adenozynowy (struktura nieaktywna), 2.60 Å 3EML Jaakola et al. (2008)
Receptor A2A adenozynowy (struktura aktywna), 2.71 Å 3QAK Xu et al. (2011)
Receptor CXCR4 chemokin (struktura nieaktywna), 2.50 Å 3ODU Wu et al. (2010)
Receptor D3 dopaminowy(struktura nieaktywna), 2.89 Å 3PBL Chien et al. (2010)
Receptor H1 histaminowy (struktura nieaktywna), 3.10 Å 3RZE Tsujimoto et al. (2011)
Osobiste