(→JAKAFI) |
(→JAKAFI) |
||
| Linia 1: | Linia 1: | ||
==JAKAFI== | ==JAKAFI== | ||
| − | JAKAFI jest lekiem, którego składnikiem aktywnym jest fosforan ruxolitinibu. Lek produkowany jest przez firmę INCYTE CORP, która w listopadzie 2011 otrzymała zgodę na jego sprzedaż od amerykańskiej Agencji ds Żywności i Leków (FDA USA). Lek ten może być stosowany w leczeniu łagodnego lub też zaawansowanego zwłóknienia szpiku (mielofibrozy), zarówno pierwotnego, jak i wtórnego ( | + | JAKAFI jest lekiem, którego składnikiem aktywnym jest fosforan ruxolitinibu. Lek produkowany jest przez firmę INCYTE CORP, która w listopadzie 2011 otrzymała zgodę na jego sprzedaż od amerykańskiej Agencji ds Żywności i Leków (FDA USA). Lek ten może być stosowany w leczeniu łagodnego lub też zaawansowanego zwłóknienia szpiku (mielofibrozy), zarówno pierwotnego, jak i wtórnego (będącego powikłaniem czerwienicy prawdziwej lub nadpłytkowości samoistnej. Dostępny jest w formie doustnych tabletek (po 5, 10, 15, 20, albo 25 mg składnika aktywnego). Do poważniejszych powikłań stosowania leku JAKAFI zaliczyć można: |
* mielosupresję (anemia, małopłytkowość, neutropenia), | * mielosupresję (anemia, małopłytkowość, neutropenia), | ||
* ryzyko infekcji (bakteryjnych, wirusowych, grzybiczych). | * ryzyko infekcji (bakteryjnych, wirusowych, grzybiczych). | ||
| Linia 11: | Linia 11: | ||
Ruxolitinib jest niskocząsteczkowym inhibitorem [[JAK|kinaz Janusa]]: JAK1 oraz [[JAK2]]. Jego nazwa chemiczna to: (R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile (ciężar cząsteczkowy 404.36). Fosforan ruxolitinibu jest proszkiem o kolrze białym do lekko różowego rozpuszczalnym w buforach wodnych w zakresie pH od 1 do 8. Inhibitor ten hamuje kinazy JAK1 i JAK2, które pośredniczą w przesyłaniu sygnałów zewnątrzkomórkowych pochodzących od cytokin i czynników wzrostu, kluczowych w procesie hematopoezy i funkcji układu immunologicznego. | Ruxolitinib jest niskocząsteczkowym inhibitorem [[JAK|kinaz Janusa]]: JAK1 oraz [[JAK2]]. Jego nazwa chemiczna to: (R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile (ciężar cząsteczkowy 404.36). Fosforan ruxolitinibu jest proszkiem o kolrze białym do lekko różowego rozpuszczalnym w buforach wodnych w zakresie pH od 1 do 8. Inhibitor ten hamuje kinazy JAK1 i JAK2, które pośredniczą w przesyłaniu sygnałów zewnątrzkomórkowych pochodzących od cytokin i czynników wzrostu, kluczowych w procesie hematopoezy i funkcji układu immunologicznego. | ||
| − | Zwłóknienie szpiku (mielofibroza) jest chorobą mieloproliferacyjną związaną z deregulacją przesyłania sygnałów za pośrednictwem kinaz JAK1 oraz JAK2. W mysim modelu choroby mieloproliferacyjnej z onkogenem kinazy JAK2 (JAK2<sup>V617F</sup>) podawanie ruxolitinibu przeciwdziałało splenomegalji, powodowało zmniejszenie liczby komórek z onkogenem JAK2 w śledzionie, a ponadto zmniejszało ilość obwodowych cytokin prozapalnych (np.: TNF&alfa;, IL-6). Ruxolitinib hamuje fosforylację czynnika transkrypcyjnego [[Białka STATs|STAT3]] indukowaną przez cytokiny w komórkach krwi pochodzącej zarówno od osób zdrowych, jak i pacjentów. | + | Zwłóknienie szpiku (mielofibroza) jest chorobą mieloproliferacyjną związaną z deregulacją przesyłania sygnałów za pośrednictwem kinaz [[JAK1]] oraz [[JAK2]]. W mysim modelu choroby mieloproliferacyjnej z onkogenem kinazy [[JAK2]] (JAK2<sup>V617F</sup>) podawanie ruxolitinibu przeciwdziałało splenomegalji, powodowało zmniejszenie liczby komórek z onkogenem [[JAK2]] w śledzionie, a ponadto zmniejszało ilość obwodowych cytokin prozapalnych (np.: TNF&alfa;, IL-6). Ruxolitinib hamuje fosforylację czynnika transkrypcyjnego [[Białka STATs|STAT3]] indukowaną przez cytokiny w komórkach krwi pochodzącej zarówno od osób zdrowych, jak i pacjentów. |
http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2013/202192s005lbl.pdf | http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2013/202192s005lbl.pdf | ||
Wersja z 15:22, 13 maj 2014
JAKAFI
JAKAFI jest lekiem, którego składnikiem aktywnym jest fosforan ruxolitinibu. Lek produkowany jest przez firmę INCYTE CORP, która w listopadzie 2011 otrzymała zgodę na jego sprzedaż od amerykańskiej Agencji ds Żywności i Leków (FDA USA). Lek ten może być stosowany w leczeniu łagodnego lub też zaawansowanego zwłóknienia szpiku (mielofibrozy), zarówno pierwotnego, jak i wtórnego (będącego powikłaniem czerwienicy prawdziwej lub nadpłytkowości samoistnej. Dostępny jest w formie doustnych tabletek (po 5, 10, 15, 20, albo 25 mg składnika aktywnego). Do poważniejszych powikłań stosowania leku JAKAFI zaliczyć można:
- mielosupresję (anemia, małopłytkowość, neutropenia),
- ryzyko infekcji (bakteryjnych, wirusowych, grzybiczych).
Mechanizm działania
Ruxolitinib jest niskocząsteczkowym inhibitorem kinaz Janusa: JAK1 oraz JAK2. Jego nazwa chemiczna to: (R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile (ciężar cząsteczkowy 404.36). Fosforan ruxolitinibu jest proszkiem o kolrze białym do lekko różowego rozpuszczalnym w buforach wodnych w zakresie pH od 1 do 8. Inhibitor ten hamuje kinazy JAK1 i JAK2, które pośredniczą w przesyłaniu sygnałów zewnątrzkomórkowych pochodzących od cytokin i czynników wzrostu, kluczowych w procesie hematopoezy i funkcji układu immunologicznego.
Zwłóknienie szpiku (mielofibroza) jest chorobą mieloproliferacyjną związaną z deregulacją przesyłania sygnałów za pośrednictwem kinaz JAK1 oraz JAK2. W mysim modelu choroby mieloproliferacyjnej z onkogenem kinazy JAK2 (JAK2V617F) podawanie ruxolitinibu przeciwdziałało splenomegalji, powodowało zmniejszenie liczby komórek z onkogenem JAK2 w śledzionie, a ponadto zmniejszało ilość obwodowych cytokin prozapalnych (np.: TNF&alfa;, IL-6). Ruxolitinib hamuje fosforylację czynnika transkrypcyjnego STAT3 indukowaną przez cytokiny w komórkach krwi pochodzącej zarówno od osób zdrowych, jak i pacjentów.
http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2013/202192s005lbl.pdf